Несмотря на то, что таблетки еще не получили «добро» от FDA, об их поставках для своих граждан уже договорились Великобритания и Австралия. А подтолкнули их к этому публикации о предварительных результатах исследования. В эксперименте участвовали 775 взрослых пациентов, которые принимали по две таблетки паксловида два раза в день в течение пяти дней. В итоге число госпитализированных и умерших снизилась в этой группе по сравнению с контрольной, где принимали плацебо, на 88 процентов. Из тех, кто принимал препарат, нуждался в госпитализиции менее 1 процента пациентов при нулевом количестве умерших. Для сравнения, в контрольной группе было госпитализировано 7 процентов пациентов и семеро человек скончались.
- Паксловид — это оригинальный препарат, который действительно показывает сейчас в клинических исследованиях большую эффективность, – говорит Николай Крючков. – Однако предварил его появление, можно сказать, поднял информационную волну, другой препарат, о котором на несколько дней раньше заявили другие фармацевты. Это тоже эффективный противовирусный препарат молнупиравир, на который британский регулятор дал разрешение раньше, чем FDA. Правда, в отличие от паксловида он менее эффективен, снижает уровень госпитализаций и смертей только на 50 процентов.
Оба эти препарата на самом деле не отличаются особой новизной. Они создавались больше десяти лет назад как противогриппозные средства.
– В чем заключается их принцип действия?
- Механизм молнупиравира заключается в том, что он нарушает синтез цепочки вирусной РНК в клетке и вставляет туда дефектные нуклеотиды, образуя мутации. Таким образом вирус теряет способность к размножению. Паксловид — это ингибитор протеазы. Протеаза - это фермент, который нужен вирусу на стадии формирования цельных частиц при его размножении. То есть препарат ингибирует (замедляет) действие протеазы, что также нарушает процесс размножения вируса внутри клетки. Способы разные, – цель одна.
Поскольку протеаза есть у гриппа и у многих других вирусов, паксловид изначально разрабатывали как универсальное средство.
– Почему именно на паскловид сделали сейчас ставку ученые? Ведь существует множество других универсальных противовирусных средств.
– Сходное с ним вещество несколько лет назад показало эффективность при инфекционном перитоните у кошек. Эту болезнь тоже вызывает коронавирусная инфекция. Поэтому разработчики и решили, что на других коронавирусах он тоже может сработать. Готовили его сначала для MERS, который не получил широкого распространения. Теперь, когда наступила пандемия SARS-CoV-2, он оказался самым эффективным. Но я думаю, что по окончании всех необходимых клинических испытаний, разрыв между двумя противоковидными лидерами будет меньше, к примеру, 50 и 70 процентов эффективности.
- На какие действующие препараты они похожи по эффективности?
- Таких нет. Даже несмотря на то, что применяемый сегодня в клиниках фавипиравир близок по принципу действия к молнупиравиру (также нарушает геном вируса), рядом его не поставишь. Как и другое средство – ремдесивир.
- У сильных препаратов могут быть ощутимые побочные эффекты. Какими отличаются паксловид и молнупиравир?
- Побочные эффекты, конечно, есть, я сейчас не могу их назвать. Но частота их появления – не больше 3-4 процентов случаев.
- Российские наработки для подобного рода сильных противовирусных средств есть?
- Нет. Хорошо, что хотя бы вакцины мы создать успели. Надо понимать, что препараты такого уровня создаются не на пустом месте. У американцев давно уже были патенты на похожие соединения.
